洋地黄_洋地黄中毒最常见的心律失常是

小鼎阳 155 0

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洋地黄类药物作用机制

洋地黄别名毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,二年生或多年生草本,全体密被短毛,那么洋地黄类药物作用机制是什么呢?下面是我为你整理的洋地黄类药物作用机制的相关内容,希望对你有用!

洋地黄类药物作用机制

洋地黄类强心甙主要能直接加强心肌收缩力,增加心脏每搏血量,从而使心脏收缩末期残余血量减少,舒张末期压力下降,有利于缓解各器官淤血,尿量增加,心率减慢。洋地黄增加心肌收缩力的作用机理可能是通过洋地黄抑制细胞膜Na+-K+-ATP酶,使细胞内钠增多医|学 教育 网整理。Na+-Ca++交换趋于活跃,Ca++内流增加,而致心肌收缩力加强。心肌收缩力加强虽可使心肌耗氧量增加,但心室腔缩小及室壁张力下降则使心肌耗氧量下降,因而洋地黄类制剂能改善心肌的工作能力而不增加心肌耗氧量。其次,洋地黄可直接或间接通过兴奋迷走 神经 减慢房室传导,可用于治疗心房颤动或心房扑动伴有快速心室率者。过量的洋地黄相反会降低心肌收缩力,增加房室交界区及浦氏纤维自律性,故可引起异位节律及折返现象而致心律失常。

洋地黄类药物的适应症

①除洋地黄中毒所诱发的心力衰竭外,其他原因所引起的心力衰竭均可用。

②快速性室上性心律失常,如快速心率的心房颤动及扑动,阵发性室上性心动过速等。

洋地黄类药物的禁忌症

①有洋地黄中毒的心力衰竭,

②预激综合征伴有心房颤动或扑动者,

③梗阻型心肌病,洋地黄可加重左室流出道梗阻,故不宜使用,但在伴发心力衰竭时仍可应用;

④房室传导阻滞,仅在伴有心力衰竭时可小心使用,完全性房室传导阻滞伴心力衰竭时,应在放置心室起搏器后,再用洋地黄。

⑤窦性心动过缓心室率在每分钟50次以下者,心房颤动或心房扑动伴有完全性房室传导阻滞或心室率低于每分钟60次者。

洋地黄的药动力学

吸收

洋地黄毒甙口服吸收率为90-100%,地高辛为50-85%,西地兰为20%,毒毛旋花子甙K仅为3-10%。可见洋地黄毒甙吸收最完全、恒定;西地兰和毒毛旋花子甙K吸收很差,所以它们不能口服给药。地高辛口服吸收率尚可,但个体差异很大,而且不同药厂,甚至同一药厂不同批号片剂由于颗粒大小和溶解度不同, 生物 可用度也有较大差异,甚至血浓度相差可达4-7倍,故应用时最好选用同一批号的片剂,改换片剂时应观察有无剂量不足或过量的征象。有些强心甙口服吸收后自胆道排入肠中,又由肠道重吸收,形成肝肠循环。洋地黄毒甙有26%,地高辛有6.8%进入肝肠循环。洋地黄毒甙体内蓄积性高,作用持久,与其进入肝肠循环量较大有关。消胆胺是一种不吸收的树脂,在肠中与强心甙形成络合物,不被吸收,中断肝肠循环,可降低强心甙的血浓度,缩短半衰期,有助于强心甙中毒的治疗。

血浆蛋白结合

洋地黄毒甙与血浆蛋白结合高达97%,地高辛约25%,西地兰和毒毛旋花子甙K约 5%。因结合型暂失活性,且不易进入组织液,达到心肌。洋地黄毒甙与血浆蛋白结合率高是它作用慢的一个原因,而西地兰和毒毛旋花子甙K与血浆蛋白结合率低与它们作用较快、较强有密切关系。

消除

不同强心甙体内消除方式有很大差别。洋地黄毒甙的脂溶性高,主要在肝中代谢,脱去糖分子后,其羟基由B位转为a位即失效。某些诱导肝微粒体药酶活性的药物,如苯巴比妥、保泰松等,可加速洋地黄毒甙的肝内代谢。少量原形物经肾小球过滤后,在近曲小管几乎全被重吸收,经肾排泄极少。经肝代谢后形成水溶性结合物水溶性提高,才经肾排泄。地高辛则在体内代谢转化较少(5-10%),在肝内可与葡萄糖醛酸结合而失效,85%以原形经肾排泄,它经肾小球过滤后在肾小管很少重吸收。因此 肾功能 不全者及肾功能减退的老年人服用地高辛易发生中毒。西地兰在体内先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛,其消除情况似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快,消除也最快,体内代谢转化最少,几乎全部以原形经肾排泄。

半衰期

强心甙的消除量与体内的存留量成正比。强心甙的半衰期因药物而异,地高辛为40小时,西地兰与毒毛旋花子甙K约为15小时,洋地黄毒甙为120小时。根据测定,地高辛一日约消除体 内存 留量的1/3。给予全效量地高辛后,每日须补充相当于全效量的1/3才能维持有效血浓度。若在开始治疗时就给予固定的每日维持量(即1/3全效量),则体内逐渐蓄积,约经5个半衰期(约8天),即可达每日消除量和维持量相等的动态平衡。洋地黄毒甙一日消除量约为体内存留量的1/10,如果开始就用维持量(1/10全效量),同样也要经过5个半衰期(约25天)才能达到均值的动态平衡。由于洋地黄毒甙的半衰期长,若出现毒性反应,停药后仍可持续较长时间,安全性小,因此现已少用。

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洋地黄说明书

【别名】 毛地黄 ,洋地黄

【外文名】Digitalis

【适应症】 治疗各原因引起的慢性心功能不全、阵发性室上性心动过速和心房颤动、心房扑动等

【用量用法】

饱和量:口服0.7~1.2g。饱和量的给予有缓给和速给两种方法:(1)缓给法:用于2周内未用过洋地黄类药物的轻型慢性心力衰竭病人,成人每次0.1g,1日3~4次,直至全效量;小儿将饱和量平均分2~3日服完;(2)速给法:用于2周内未服用强心甙而病情较急者,成人每次0.2g,4~6小时1次,可在24小时内给完饱和量;小儿首次服饱和量的1/3,其余分3~4次服,每4~6小时1次(目速给法选用速效强心甙,如毒毛花甙K等,因洋地黄快速给药欠安全,今已少用)。维持量:成人口服每日0.07~0.1g;小儿饱和量的1/10,每日1次。极量,口服1次0.4g,1日1g。

【注意事项】

1.洋地黄排泄缓慢,易于蓄积中毒,故用药前应详询服药史,原则上2周内未用过慢效洋地黄者,才能按常规给予,否则应按具体情况调整用量。 2.强心甙治疗量和中毒量之间相差很小,每病人对其耐受性和消除速度又有很差异,而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量,故需根据病情、制剂、疗效及其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。 3.阵发性室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热所引起的心力衰竭,忌用或慎用强心甙。心肌炎及肺心病者对强心甙敏感,应注意用量。 4.强心甙中毒,般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等反应,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心甙过量所致,因前者需加量,后者则宜停药。如中毒一旦确诊,必须立即停药,并根据具体情况应用下列药物:(1)轻者,口服氯化钾,每次1g,1日3次;若病情紧急,如出现精神失常及严重心律失常,则用1.5~3g氯化钾,溶于5%葡萄糖500ml中,缓慢静滴,但肾功能不全、高钾血症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐;(2)强心甙引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停博等,可静注阿托品1~5mg,2~3小时重复一次;(3)洋地黄引起的室性心律失常,以用苯妥英钠效果较好。对紧急病例,一般先静滴250mg,然后再根据病情继续静滴100mg或肌注100mg,此后可改口服,每日400mg分次服。对非紧急病例,仅口服给药即可。利多卡因亦可用于洋地黄类引起的室性心律失常和心室颤动。 5.应用强心甙期间,或停用后7日以内,忌用肾上腺素、麻黄碱及其类似药物,因为些药物可能增加强心甙的毒性。如同时需要使用钙制剂,可将强心甙剂量酌量减少(如减少1/3),钙剂可口服,也可在密切观察下静滴,但不可静注。 6.利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应,引起心律失常,对洋地黄毒甙则使其排泄增加,故二者与利血平合用时须加警惕。

【规格】 片剂:每片0.1g。

洋地黄是什么药 有什么功效

1、洋地黄即毛地黄,分紫花洋地黄和毛花毛地黄两种。一年生或多年生草本,除花冠外,全体被灰白色短柔毛和腺毛,有时茎上几无毛,高60-120厘米。毛花毛地黄:又名狭叶洋地黄。本种与毛地黄的区别是:叶长披针形或条状披针形,长5-30cm,宽约1.5cm,先端尖锐,基部楔形而略抱茎,全缘,基生叶边缘具不规则的锯齿。

2、洋地黄具有强心、利尿之功效。常用于心力衰竭,心脏性水肿。

洋地黄的主要适应症和禁忌症

洋地黄的主要适应症:

1、除洋地黄中毒所诱发的心力衰竭外,其他原因所引起的心力衰竭均可用。

2、快速性室上性心律失常,如快速心率的心房颤动及扑动,阵发性室上性心动过速等。

洋地黄的主要禁忌症:

1、有洋地黄中毒的心力衰竭;

2、预激综合征伴有心房颤动或扑动者;

3、梗阻型心肌病,洋地黄可加重左室流出道梗阻,故不宜使用,但在伴发心力衰竭时仍可应用;

4、房室传导阻滞,仅在伴有心力衰竭时可小心使用,完全性房室传导阻滞伴心力衰竭时,应在放置心室起搏器后,再用洋地黄;

5、窦性心动过缓心室率在每分钟50次以下者,心房颤动或心房扑动伴有完全性房室传导阻滞或心室率低于每分钟60次者。

洋地黄:别名毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,二年生或多年生草本,全体密被短毛。根出叶卵形至卵状披针形,边缘具钝齿,有长柄。第2-3年春于叶簇中央抽出花茎,高达1-1.5m,茎生叶长卵形,边缘有细齿,有短柄或近无柄。总状花序顶生,花冠钟形,下垂,偏向一侧,紫红色,内面带深紫色斑点。

蒴果圆锥形,种子细小。花期5-6月,果期6-7月。原产于欧洲中部与南部山区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。

参考资料

正保医学教育网.正保医学教育网[引用时间2018-4-10]

洋地黄是什么

洋地黄洋地黄:别名毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,二年生或多年生草本,全体密被短毛。根出叶卵形至卵状披针形,边缘具钝齿,有长柄。第2-3年春于叶簇中央抽出花茎,高达1-1.5m,茎生叶长卵形,边缘有细齿,有短柄或近无柄。总状花序顶生,花冠钟形,下垂,偏向一侧,紫红色,内面带深紫色斑点。蒴果圆锥形,种子细小。花期5-6月,果期 6-7月。原产于欧洲中部与南部山区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。

中文名

洋地黄

别名

毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花

拉丁学名

Digitalis

植物界

被子植物门

快速

导航

显微特征

生长环境

分布范围

化学成分

药用价值

中毒症状

预防

效应

形态特征

全体密被短毛。根出叶卵形至卵状披针形,边缘具钝齿,有长柄。第2-3年春于叶簇中央抽出花茎,高达1-1.5m,茎生叶长卵形,边缘有细齿,有短柄或近无柄。总状花序顶生,花冠钟形,下垂,偏向一侧,紫红色,内面带深紫色斑点。蒴果圆锥形,种子细小。二年生或多年生草本植物。茎直立,少分枝,全株被灰白色短柔毛和腺毛。株高60-120cm。叶片卵圆形或卵状披针形,叶粗糙、皱缩、叶基生呈莲座状,叶缘有圆锯齿,叶柄具狭翅,叶形由下至上渐小。顶生总状花序长50-80cm,花冠钟状长约7.5cm,花冠蜡紫红色,内面有浅白斑点。萌果卵形,花期6-8月,果熟期8-10月,种子极小。同属植物约25种。

洋地黄

显微特征

叶横切面

上表皮细胞类圆或略呈方形,下表皮细胞较小,略扁圆形,有气孔与毛茸。维管束外韧型,木质部呈新月形,导管常2-10个排列成行,韧皮部较窄,细胞细小,维管束周围有厚角组织包围。主脉上、下表皮内侧有1-2层厚角细胞。

叶表面观

①上表皮细胞:垂周壁略弯曲,下表皮细胞垂周壁波状弯曲,有时呈串珠状增厚,气孔为不定式,副卫细胞3-4个。②腺毛:腺头2细胞,腺柄单细胞洋地黄;另一种腺头为单细胞,柄1-6细胞。③非腺毛:多达14个细胞,中部常有1-2个细胞皱缩,微有疣状突起。

生长环境

耐寒、耐旱、耐痞薄土壤。喜阳且耐荫,适宜在湿润而排水良好的土壤上生长。

洋地黄

分布范围

原产于欧洲中部与南部山区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。

化学成分

从紫花洋地黄叶中已分离出20余种强心甙,由三种不同的甙元即洋地黄毒甙元(Digitoxigenin)、羟基洋地黄毒甙元(Gitoxigenin)和吉他洛甙元(Gitaloxigenin)与不同的糖缩合而成。

1. 属于一级甙的有四种:

①紫花洋地黄甙A(purpurea glycosid A)=洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖-葡萄糖。

②紫花洋地黄甙B(purpurea glycoside B)=羟基洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖-葡萄糖。

③真地吉他林(Digitalinum verum)=羟基洋地黄毒甙元-洋地黄毒糖-葡萄糖。

④葡萄糖吉他洛甙(Glucogitaloxin)=吉他洛甙元-3洋地黄毒糖-葡萄糖。

2. 其余大多为次级甙,较重要的有以下几种:

⑴洋地黄毒甙(Digitoxin)=洋地黄毒甙元-3洋地黄毒糖。

⑵洋地黄毒甙元双洋地黄糖甙(Digitoxigenin-bis-digitoxoside)=洋地黄毒甙元-2洋地黄毒糖。

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